什么是首过消除,名词解释定义是?
首过消除(first pass elimination),也称为首关效应、第一关卡效应,是指某些药物经胃肠道给药后,在尚未吸收进入血液循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢,而使进入血液循环的原形药量减少的现象 。
简单来说,口服药物后,药物先通过胃肠道吸收进入门静脉系统,然后进入肝脏。
在肝脏中,药物可能会被肝药酶等进行代谢转化,一部分药物在这个过程中就失去了活性或者被分解,导致最终进入体循环(也就是真正能在全身发挥作用)的药物量明显减少。
首过消除会影响药物的生物利用度,不同药物首过消除的程度差异较大。
像硝酸甘油,首过消除明显,口服效果差,常采用舌下含服的方式给药以避开首过消除 。